普拉洛芬原料藥

有抑制前列腺素生物合成的作用，對溶酶體酶有穩(wěn)定化作用及抑制溶酶體酶分泌的作用。

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原料藥

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詳情描述
說明書

中文名稱:普拉洛芬

中文同義詞:普拉洛芬;泊米布洛芬;2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸;PRANOPROFEN普拉洛芬標(biāo)準(zhǔn)品;普拉洛芬(標(biāo)準(zhǔn)品);PRANOPROFEN普拉洛芬;普拉洛芬(泊米布洛芬);普拉諾芬-13C-D3

英文名稱:Pranoprofen

英文同義詞:PRANOPROFEN;(RS)-Pranoprofen;5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-aceticacid,a-methyl-(9CI);a-Methyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-ylaceticacid;dl-Pranoprofen;Niflan;Y8004;pyranoprofen

CAS號:52549-17-4

分子式:C15H13NO3

分子量:255.27

EINECS號:682-035-7

相關(guān)類別:神經(jīng)系統(tǒng)用藥;原料藥;醫(yī)藥原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥中間體;植物提取物;小分子抑制劑;非甾體抗炎;醫(yī)藥眼部用藥，干眼癥、炎癥;醫(yī)藥化工類;抗炎鎮(zhèn)痛藥物;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化藥雜質(zhì)-普拉洛芬;醫(yī)藥原料;日用化學(xué)品;有機(jī)中間體

Mol文件:52549-17-4.mol

普拉洛芬性質(zhì)

熔點(diǎn)182-183°

沸點(diǎn)398.5°C(roughestimate)

密度1.1654(roughestimate)

折射率1.5500(estimate)

儲存條件2-8°C

溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)

酸度系數(shù)(pKa)4.27±0.10(Predicted)

形態(tài)powder

顏色whitetobeige

普拉洛芬用途與合成方法

概述:普拉洛芬（Pranoprofen，7），化學(xué)名為α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸，是welfide公司（原吉福制藥株式會社，現(xiàn)三菱制藥）開發(fā)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥物；千壽制藥株式會社將其開發(fā)為滴眼劑，1981年以商品名Niflan在日本上市；其中，片劑和膠囊用于很多疾病的消炎和鎮(zhèn)痛，如慢性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、牙周炎、痛風(fēng)等，也用于手術(shù)、外傷及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎，以及急性上呼吸道感染的解熱和鎮(zhèn)痛；滴眼液可用于外眼及眼前部的對癥治療（眼瞼炎、結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、術(shù)后炎癥），同時(shí)也用于白內(nèi)障、激光虹膜切除術(shù)、準(zhǔn)分子激光上皮下角膜磨鑲術(shù)等手術(shù)術(shù)后的治療，以及干眼癥的治療。基本性質(zhì):名稱：普拉洛芬別名：尼呋喃、吡喃洛芬;Niflan;泊來布洛芬;普南撲靈化學(xué)名稱：α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸化學(xué)式：C15H13ON3，分子量：255.27。

圖1為普拉洛芬的結(jié)構(gòu)式

制備方法：以2-氯煙酸為原料，在強(qiáng)堿環(huán)境下與苯酚縮合，然后通過多聚磷酸脫水，硼氫化鉀還原，再經(jīng)過酸性水解，最后與氯乙酰氯進(jìn)行?；磻?yīng)后，在堿性條件下發(fā)生水解反應(yīng)，經(jīng)磺酰氯?；?，最終通過重排得到普拉洛芬。

藥效學(xué)：有抑制前列腺素生物合成的作用，對溶酶體酶有穩(wěn)定化作用及抑制溶酶體酶分泌的作用。

1. 鎮(zhèn)痛作用：本品對硝酸銀關(guān)節(jié)炎(大鼠)RandallSeliffo法(大鼠)、刀豆球蛋白A關(guān)節(jié)炎(Chemicalbook大鼠)的疼痛反應(yīng)，苯基苯醌法(小鼠)所致炎癥性疼痛、以及卵白蛋白誘發(fā)的變應(yīng)性關(guān)節(jié)炎(豚鼠)的持續(xù)疼痛，顯示比消炎痛，布洛芬、阿司匹林更強(qiáng)的抑制作用。

2. 消炎作用：（1）對急性炎癥的作用：對角叉菜膠，白陶土所致的足浮腫(大鼠、小鼠)，顯示比布洛芬、阿司匹林強(qiáng)而與消炎痛相等的抑制作用;對伊文斯藍(lán)-角叉萊膠胸膜炎(大鼠)的滲出性反應(yīng)，顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更強(qiáng)的抑制作用;對紫外線紅斑(豚鼠)顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更強(qiáng)的抑制作用。（2）對慢性炎癥的作用：對棉球法(小鼠、大鼠)形成的肉芽腫顯示比布洛芬、阿司匹林強(qiáng)而與消炎痛同等的抑制作用。

3. 解熱作用：對TTG(來自綠膿桿菌的復(fù)合多糖體)所致發(fā)熱(兔)顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更強(qiáng)的抑制作用，對正常體溫幾無影響。

4. 對炎癥部位前列腺素的影響：變形性膝關(guān)節(jié)病變患者每天口服225mg共2周，發(fā)現(xiàn)膝關(guān)節(jié)液中的前列腺素E濃度低下。

藥動(dòng)學(xué)：口服后，自消化道迅速吸收、血中濃度于1h后達(dá)峰值、半衰期為1.5h。慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者口服本品75mg，關(guān)節(jié)液中濃度于3h后達(dá)峰值，半衰期為3.5h。服藥后7h內(nèi)血中濃度的藥有54%向關(guān)節(jié)液中移行。原型藥物及葡萄糖醛酸結(jié)合物在24h內(nèi)自人尿排泄45%～100%。

相互作用：

1. 為防止感染，應(yīng)合用適量的抗菌藥。

2. 可增強(qiáng)香豆素類抗凝藥(華法林)的作用，合用時(shí)應(yīng)注意減量。

3. 避免與其他消炎鎮(zhèn)痛藥合用。

4. 與口服降糖藥合用時(shí)，可增強(qiáng)效應(yīng)，有降低血糖危險(xiǎn)。

5. 與利尿藥物(速尿、氫氯噻嗪等)合用時(shí)，抗利尿作用消失。速尿可拮抗本品所致的水鈉潴留作用。

應(yīng)用：

1. 片劑和膠囊用于下列疾病的消炎和鎮(zhèn)痛：慢性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、牙周炎、痛風(fēng)等；手術(shù)、外傷及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎;急性上呼吸道感染的解熱和鎮(zhèn)痛。

2. 滴眼液用于外眼部及眼前節(jié)炎癥的對癥治療(如眼瞼炎、結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、眼前段色素層炎等)。

3. 滴眼液用于白內(nèi)障術(shù)后的治療。

4. 滴眼液用于干眼癥的治療。

5. 滴眼液用于激光虹膜切除術(shù)術(shù)后的治療。

6. 滴眼液用于準(zhǔn)分子激光上皮下角膜磨鑲術(shù)術(shù)后的治療。

不良反應(yīng)：

1. 消化系統(tǒng)：罕見消化性潰瘍，胃腸出血等，此時(shí)應(yīng)停藥。偶見食欲不振、惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、胃腹部不適感，便秘、腹瀉、口炎等。

2. 過敏：偶見皮疹及瘙癢等應(yīng)停藥。

3. 肝臟：罕見SGOT、SGPT及堿性磷酸酯酶上升。

4. 精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭痛、步態(tài)不穩(wěn)、嗜睡、倦怠感、耳鳴，罕見失眠、頭暈等。

5. 腎臟：偶見浮腫、罕見血尿素氮上升。

注意事項(xiàng)：

1. 禁用于消化性潰瘍患者、有嚴(yán)重血液異常的患者。嚴(yán)重肝臟病、腎臟病患者，對本品過敏者及有阿司匹林哮喘史者。

2. 慎用于有消化性潰瘍史、有過敏史者，支氣管哮喘患者。

3. 孕婦、授乳婦女、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、小兒用藥的安全性尚未確立。妊娠末期的大鼠用藥可引起胎兒動(dòng)脈收縮。

4. 長期服用要定期檢查尿、血及肝功能，異常時(shí)應(yīng)減量、停藥。為防止掩蓋感染，應(yīng)并用適當(dāng)?shù)目咕?，并仔?xì)觀察。老年人及兒童限用必需的最小劑量。

5. 本品可增強(qiáng)香豆素類抗凝藥如華法林等作用，合用時(shí)應(yīng)減量慎用，本品不應(yīng)與其他消炎鎮(zhèn)痛藥合并使用。

安全信息

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號：UN28116.1/PGIII

RTECS號：DJ3100950

毒性：LD50inmalemice,rats(mg/kg):447.3,87.3orally(Edanaga)