酒石酸溴莫尼定原料藥

降眼壓藥物溴莫尼定是一種高選擇性α2-受體阻滯劑，由美國(guó)Allergan公司研發(fā)成功，是眼用藥，可降低眼內(nèi)壓(IOP)。

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中文名稱:酒石酸溴莫尼定

中文同義詞:布里莫尼丁;莫尼定酒石酸鹽;酒石酸溴莫尼定;溴莫尼定酒石酸鹽;D-酒石酸溴莫尼定;L-酒石酸溴Chemicalbook莫尼定;溴莫尼定L-酒石酸鹽;酒石酸溴莫尼定(標(biāo)準(zhǔn)品);酒石酸溴莫尼定EP標(biāo)準(zhǔn)品;5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉酒石酸鹽

英文名稱:BrimonidineTartrate

英文同義詞:Alphagan;UK-14304-18;304tartrate;AGN-190342-LF;UK14,304TARTRATE;AGChemicalbookN190342tartrate;BRIMONIDINETARTATE;BRIMONIDINETARTRATE;Brimonidinnetartrate;Brimonidinetartarate

CAS號(hào):70359-46-5

分子式: C15H16BrN5O6

分子量:442.22

MOL File: 70359-46-5.mol

酒石酸溴莫尼定性質(zhì)：

熔點(diǎn):207-208°C (dec.)

儲(chǔ)存條件:Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度:DMSO: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml

形態(tài):neat

InChIKey: QZHBYNSSDLTCRG-WUUYCOTASA-N

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù):70359-46-5(CAS DataBase Reference)

酒石酸溴莫尼定性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝：

降眼壓藥物溴莫尼定是一種高選擇性α2-受體阻滯劑，由美國(guó)Allergan公司研發(fā)成功，是眼用藥，可降低眼內(nèi)壓(IOP)。市面上銷售的酒石酸溴莫尼定滴眼液是溴莫尼定的酒石酸形式，是一種很好的降眼壓藥物，適用于開角型青光眼和高眼壓患者的慢性治療，還可用于氬激光術(shù)后眼壓增高者。酒石酸溴莫尼定滴眼液具有雙重的作用機(jī)制，通過(guò)減少眼房水的產(chǎn)生和增加色素層鞏膜液外流而達(dá)到治療目的。本品滴入眼內(nèi)后，起效迅速，使用2h后可達(dá)峰值，顯效時(shí)間可維持12h。血液中只能測(cè)出微量藥物，本品在肝臟首過(guò)代謝，代謝物經(jīng)腎隨尿液排出。全身吸收和分布不受影響，老年人不須進(jìn)行劑量Chemicalbook調(diào)整。酒石酸溴莫尼定滴眼液與其他α-受體阻滯劑相比，脂溶性較小，不易穿過(guò)血腦屏障，不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、低血壓等類似可樂(lè)定的中樞性不良反應(yīng)。酒石酸溴莫尼定滴眼液對(duì)α2-腎上腺素受體有高度的選擇性，對(duì)α2/α1受體親和力之比達(dá)1000倍以上。與α2受體作用，可導(dǎo)致眼內(nèi)壓降低。而同α1受體作用后會(huì)導(dǎo)致血管收縮、眼瞼退縮或還原及瞳孔擴(kuò)大等。本品長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)引起快速減敏。另外，同β-受體阻滯劑相比，酒石酸溴莫尼定滴眼液對(duì)心血管的作用輕微，對(duì)肺功能無(wú)影響，故它可適用于禁用β-受體阻滯劑的病人。再者，當(dāng)單獨(dú)使用β-受體阻滯劑不能達(dá)到治療目的時(shí)，可以同時(shí)加用本品。